【達必佳】曲普瑞林注射劑

    藥品名稱:達必佳 注射劑
              Decapeptyl       

    成分:曲普瑞林 triptorelin  

    藥物分類: 抗腫瘤藥、其它與激素相關(guān)的藥物 

    性狀：   

    本藥緩釋劑每針含3.75 mg曲普瑞林，被包裹于可被生物降解之多聚體中。每支懸浮劑含有聚山梨醇酯80、右旋糖酐70、氯化鈉、磷酸二氫鈉二水合物、調(diào)節(jié)pH用氫氧化鈉溶液及注射用水。達必佳100 ug注射劑，每支裝有1毫升已調(diào)整pH的氯化鈉溶液，內(nèi)含105 ug曲普瑞林醋酸鹽，相當(dāng)于95.6 ug曲普瑞林。  

    藥理作用：

    本藥之活性成分是合成的促性腺激素釋放激素的類似物，其結(jié)構(gòu)改良是將天然分子結(jié)構(gòu)中的第六個左旋甘氨酸被右旋色氨酸所取代，使其促效作用更為顯著及血漿半衰期更長。注射達必佳后，最初會刺激垂體釋放促黃體生成素及促卵泡成熟素。當(dāng)垂體經(jīng)過長期的刺激后會進入不應(yīng)期，促性腺激素的釋放會減少，因而使性類固醇降低至去勢水平。上述的作用是可逆轉(zhuǎn)的。注射達必佳控釋劑可維持治療作用達30天。  

    適應(yīng)癥：需要把性類固醇血清濃度降低至去勢水平者，例如激素依賴性前列腺癌，子宮內(nèi)膜異位癥，子宮肌瘤等，100 ug注射劑還可用于輔助生育技術(shù)，如體外授精術(shù)。  

    用法用量：

    控釋劑 每28天皮下或肌肉注射3.75 mg，每次注射需在身體不同部位進行。
    100 ug注射劑 常用劑量為500 ug/次/天，連續(xù)7天，然后以100 ug/次/天皮下注射作為維持量。
    體外授精術(shù) 治療周期第一天開始以500 ug/次/天皮下注射，直至給予hCG。
    中樞性性早熟 (9歲以下女孩和10歲以下男孩) 給藥劑量應(yīng)依據(jù)體重而定。治療開始時在當(dāng)天、當(dāng)天注射后第14和28天注射適當(dāng)劑量的本品，此后每4周注射1次。若療效不佳，則每3周注射1次。體重小于20 kg的兒童給半量（1.875 mg）；體重在20-30 kg的兒童給2/3劑量（2.5 mg）；體重大于30 kg的兒童給全劑量（3.75 mg）。骨齡超過12歲的女孩和13歲的男孩應(yīng)停止治療。 

    不良反應(yīng)：   

    男性 ：熱潮紅，陽萎及性欲減退。
    女性 ：熱潮紅，出血或出血斑，陰道干涸及交媾困難。輕微的骨小梁基質(zhì)的流失，但在治療停止6-9個月可完全恢復(fù)正常。
    男、女性的一般副作用有 ：個別患者會出現(xiàn)超敏反應(yīng)，如發(fā)癢、皮疹、高燒、過敏癥。曾有報導(dǎo)使用右旋糖酐亦會有超敏反應(yīng)。注射部位可出現(xiàn)輕微的疼痛。
    其它罕見的副作用 ：輕微過敏癥狀(發(fā)燒、發(fā)癢)，男子女性型乳房，出血或出血斑，頭痛，疲憊及睡眠紊亂。
    其它可能的副作用 ：男性 ：酶活性增加（如LDH，γ-GT，SGOT，SGPT）和血栓性靜脈炎。曾有患者出現(xiàn)肺栓塞。女性 ：抑郁、酶水平增高（如LDH，γ-GT，SGOT，SGPT）、感覺異常及視覺障礙。
    兒童 ：偶爾發(fā)生出血和分泌、嘔吐、惡心和過敏反應(yīng)。 

    禁忌癥：   

    孕婦，臨床上表現(xiàn)為骨質(zhì)疏松或其危險性（如骨密度降低），對本藥中任何成份過敏者，非激素依賴性的前列腺癌或前列腺切除手術(shù)后的病人禁用。兒童漸進性腦瘤患者禁用。

    注意事項： 

    治療期間應(yīng)密切監(jiān)測性類固醇血清水平。少數(shù)男性病人在治療開始時，因血清睪丸酮含量短暫的增加，可引至?xí)簳r性尿道梗塞或骨骼疼痛等癥狀。因此，在治療的開始幾周內(nèi)需嚴(yán)密監(jiān)護，在療程開始時使用抗雄激素藥物，可以防止血清睪丸酮水平暫時性增加。女性應(yīng)采用激素藥物以外的方法避孕。在治療期間不得使用雌激素類藥物，且治療子宮肌瘤時，偶見子宮縮小，速率與肌瘤縮小速率不成比例時，引至出血及膿毒癥，須經(jīng)常使用如超聲影像技術(shù)的方法測量子宮及肌瘤的大小。治療期間，月經(jīng)應(yīng)該停止，若正常月經(jīng)仍然繼續(xù)時，應(yīng)作適當(dāng)處理。  

    孕婦及哺乳期婦女用藥：   

    動物試驗結(jié)果未發(fā)現(xiàn)致畸現(xiàn)象。對人類則無足夠經(jīng)驗。因此，使用之前必須確保未孕。關(guān)于對哺乳的影響，沒有充足的研究數(shù)據(jù)。  

    兒童用藥：   

    女孩和男孩的生理年齡分別在9歲和10歲以下開始治療。治療結(jié)束后青春期開始發(fā)育，有關(guān)將來生育的資料仍然有限。多數(shù)女孩的正常月經(jīng)于治療結(jié)束后平均1年開始。排除其他性早熟 (假性性早熟和非激素依賴性性早熟）。  

    藥物相互作用：在治療期間，禁止近期或同時使用含雌激素的藥物。 

    規(guī) 格：100 ug x 7 支/合 

    貯藏/有效期：2-8°C避光貯藏。有效期3年。 

    制造商：輝凌制藥 

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